2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA 损伤检查点和纺锤体检查点是两个细胞周期监视系统，可防止基因组不稳定。DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2 作为 DNA 损伤检查点的元素，对于诱导细胞周期停滞、DNA 修复和细胞凋亡至关重要。纺锤体检查点的组成部分包括 Mad1、Mad2、Mad3（BubR1）、Bub3 和激酶 Bub1、Mph1（Mps1）和 Aurora B。

遭受 DNA 损伤的细胞会激活检查点激酶 CHK1 和 CHK2，它们发出信号启动修复过程，限制细胞周期进程并阻止细胞复制，直到受损 DNA 得到修复。

当有丝分裂期间着丝粒微管未附着时，纺锤体检查点会导致中期停滞。SAC 由“传感器”蛋白组成，例如 Mad1、Bub1 和 Mps1；一种“信号转导”，由有丝分裂检查点复合体组成，该复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成；一种“效应物”，称为后期促进复合体/环体 (APC/C)。

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Checkpoint Kinase (Chk) 亚型特异性产品:

Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-124731
    PD-321852 Inhibitor
    PD-321852 是一种 Chk1 抑制剂，IC50 值为 5 nM。PD-321852 可用于抗癌研究。
    PD-321852
  • HY-175261
    DHI1 Agonist
    DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1, cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
    DHI1
  • HY-124774
    XL-844 Inhibitor
    XL-844 (EXEL-9844) 是 Chk1 和 Chk2 的抑制剂。XL-844 具有抗肿瘤活性。XL-844 可通过抑制细胞周期阻滞诱导肿瘤细胞凋亡。XL-844 可抑制 VEGFR1 和 VEGFR3。XL-844 可用于抗癌研究。
    XL-844
  • HY-162367
    FLT3/CHK1-IN-2 Inhibitor
    FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FLT3/CHK1-IN-2
  • HY-N15249
    4"-Isovalerylspiramycin I Inhibitor
    4"-Isovalerylspiramycin I (Isovalerylspiramycin I) 是一种拓扑异构酶 1 (TOP1) 抑制剂和抗肿瘤剂。4"-Isovalerylspiramycin I 可直接结合 TOP1，抑制 DNA 复制并诱导 DNA 损伤。4"-Isovalerylspiramycin I 可下调磷酸化 CHEK1 及 ATR/CHEK1 DNA 损伤修复通路，阻断 DNA 修复并加重 DNA 损伤。4"-Isovalerylspiramycin I 可抑制骨肉瘤细胞的增殖、迁移及侵袭。4"-Isovalerylspiramycin I 可诱导骨肉瘤细胞凋亡 (apoptosis) 及细胞周期阻滞。4"-Isovalerylspiramycin I 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。4"-Isovalerylspiramycin I 可用于骨肉瘤、上呼吸道细菌感染及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染的研究。
    4
  • HY-110331
    CCT241533 dihydrochloride Inhibitor
    CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533 dihydrochloride
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-172915
    p53 Stabilizer 2 Activator
    p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路：NA-PKcs 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
    p53 Stabilizer 2
  • HY-177027
    CHK1-IN-13 Inhibitor
    CHK1-IN-13 (Compound 38) 是一种检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 为 10-50 nM。CHK1-IN-13 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等癌症的研究。
    CHK1-IN-13
  • HY-16129A
    CBP-501 acetate Inhibitor 99.75%
    CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser216 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 CHK2，其 IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。
    CBP-501 acetate
  • HY-158303
    Chk2-IN-2 Inhibitor
    Chk2-IN-2 (compound 2) 是 CHK2 的选择性抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
    Chk2-IN-2
  • HY-N0245R
    Theaflavin-3-gallate (Standard)

    茶黄素-3-没食子酸酯 (标准品)

    Theaflavin-3-gallate (Standard) 是 Theaflavin-3-gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin-3-gallate 是红茶中的一种茶黄素单体，被认为是红茶中重要的生物活性成分，具有多种健康益处。Theaflavin-3-gallate 作为促氧化剂，可诱导癌细胞发生氧化应激。Theaflavin-3-gallate 以时间和浓度依赖性的方式与还原谷胱甘肽 (GSH) 直接发生反应。Theaflavin-3-gallate 通过 p53 依赖性途径诱导卵巢癌 A2780/CP70 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 细胞周期停滞。Theaflavin-3-gallate 通过 ATM/Chk/p53 通路诱导 DNA 损伤。
    Theaflavin-3-gallate (Standard)
  • HY-178940
    Apoptosis inducer 49 Activator
    Apoptosis inducer 49 是一种选择性细胞毒性化合物，对 CCRF-CEM 白血病细胞具有高度特异性 (IC50 = 2.68 μM) 。Apoptosis inducer 49 可诱导 DNA 损伤 (γH2AX) 和复制应激，激活 Chk1-p21 通路，导致 S 期阻滞。Apoptosis inducer 49 通过线粒体途径 (抑制 Bcl-2 和激活 caspase-3) 诱导 CCRF-CEM 细胞凋亡 (apoptosis)。Apoptosis inducer 49 可用于白血病的研究。
    Apoptosis inducer 49
  • HY-112477
    Chk2-IN-1 Inhibitor
    Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂，抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
    Chk2-IN-1
  • HY-RS02619
    CHEK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CHEK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CHEK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CHEK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-186085
    BEN-28010 Inhibitor
    BEN-28010 是一种具有选择性、口服有效且可透过血脑屏障的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 4.0 nM。BEN-28010 可作为放射增敏剂，在胶质母细胞瘤 (GBM) 模型中表现出抗肿瘤活性。BEN-28010 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
    BEN-28010
  • HY-171759
    CHK1-IN-11 Inhibitor
    CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种口服有效的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。CHK1-IN-11 可用于致癌基因扩增的癌症的研究。
    CHK1-IN-11
  • HY-164523
    PV1162 Inhibitor
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-10032R
    PF 477736 (Standard) Inhibitor
    PF 477736 (Standard) 是 PF 477736 (HY-10032) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes
    PF 477736 (Standard)
  • HY-18174H
    Prexasertib lactate Inhibitor
    Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
    Prexasertib lactate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Checkpoint Kinase (Chk) Isoform Comparison

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